Краткий обзор результатов исследования биоэквивалентности лекарственного средства ЭФЕЗ®
Цель. Доказать биоэквивалентность тестового исследуемого лекарственного средства (ИЛС) ЭФЕЗ®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг эплеренона, производства ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» референтному ИЛС ИНСПРА®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг эплеренона, производства Фарева Амбуаз, Франция (владелец регистационного удостоверения: Pfizer Europe MA EEIG, Брюссель, Бельгия), в рандомизированном открытом перекрестном исследовании биоэквивалентности с двумя периодами и двумя последовательностями у 36 здоровых добровольцев мужского и женского пола натощак.
Объекты и методы исследования. Здоровые добровольцы мужского и женского пола принимали натощак одну таблетку одного из ИЛС, тестового или референтного, по 50 мг эплеренона в каждом периоде (по 100 мг эплеренона на протяжении всего исследования). Фармакокинетический и статистический анализ был произведен на основе данных 35 добровольцев, которые полностью завершили участие в исследовании согласно протоколу исследования и приняли ИЛС в обоих периодах.
Результаты. По результатам фармакокинетического анализа установлено, что соотношения средних геометрических значений фармакокинетических параметров максимальной концентрации аналита в плазме крови (Cmax) и площади под кривой концентрация / время с момента применения лекарственного средства до последней определяемой точки (t) (AUC0-t) и их 90% доверительные интервалы (ДИ) составляли 106,57% (101,86–111,50%) и 100,51% (95,08–106,25%) соответственно. Все критерии, используемые для оценки биоэквивалентности тестового ИЛС референтному, выполнены: соотношения средних геометрических значений и соответствующие 90% ДИ для Cmax и AUC0-t находятся в пределах интервала приемлемости для биоэквивалентности, составляющего от 80,00 до 125,00%.
Всего зарегистрировано 10 побочных явлений (ПЯ) у девяти здоровых добровольцев, принявших хотя бы одну дозу ИЛС. Пять ПЯ имели «возможную» связь с приемом ИЛС, в двух случаях – маловероятную, еще два случая считались несвязанными с приемом ИЛС. В двух случаях (головная боль у 1 добровольца и боль в эпигастрии у 1 добровольца) понадобился прием 1000 мг парацетамола.
Таким образом, при однократном пероральном приеме эплеренона в дозе 50 мг (в виде тестового или референтного ИЛС) здоровыми добровольцами натощак ИЛС характеризовались хорошей переносимостью. В ходе исследования не было зарегистрировано ни одного серьезного побочного явления (СПЯ). Ни один из добровольцев не выбыл из исследования по причинам безопасности.
Выводы. В данном клиническом исследовании доказана биоэквивалентность тестового ИЛС ЭФЕЗ®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг эплеренона, референтному ИЛС ИНСПРА®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг эплеренона. Оба ИЛС характеризовались хорошей переносимостью при однократном пероральном применении натощак в каждом периоде.
Спонсор клинического исследования, ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», выражает благодарность сотрудникам контрактной исследовательской организации «Центр исследований биоэквивалентности и фармацевтических исследований Арабской компании по производству лекарств и медицинской техники» (ACDIMA Center for Bioequivalence and Pharmaceutical Studies) (г. Амман, Иордания) за проведение исследования и обработку его результатов.